瑞典研究员研制出治疗糖尿病新药来源: 作者:  发布时间：2006-10-25 　  字体： [大 中 小]
　　简要介绍

    瑞典南部城市隆德的一家生物医药研究中心和隆德大学医院的一个研究小组已经研究出一种用肠激素ＧＬＰ－１来治疗ＩＩ型糖尿病的新药。

    据这个研究小组负责人博・阿伦教授介绍，人类早已发现，肠激素ＧＬＰ－１具有克制糖尿病的有效功能，它不仅可以增加人体内胰岛素的排放量，而且还可以降低血糖的含量和压抑饥饿感。然而，人体中的一种酶却对肠激素ＧＬＰ－１具有很迅速的破坏作用。因此，肠激素ＧＬＰ－１一直未能用于治疗糖尿病。

    阿伦说，现在，他和他的同事通过研究终于找到了一种可以抵消这种酶破坏作用的物质，从而使肠激素ＧＬＰ－１可以用来制作治疗糖尿病的药物。

瑞典全国已有９３名糖尿病患者试用了这种新药，其结果将在下一期美国《糖尿病》杂志上公布。阿伦说，如实际临床效果理想，新药将在２到３年内便可正式用来治疗ＩＩ型糖尿病。

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    美国食品药品监督管理局将在本周对治疗糖尿病的两种新药进行审批。这两种申请上市的新药分别是百时美-施贵宝(Bristol-Myers Squibb)的Pargluva和辉瑞的Exubera。

    首先受到审查的是辉瑞公司(PFE)的Exubera，这是首个提交申请的可吸入式胰岛素。辉瑞公司预计，如获批准，可吸入式胰岛素将吸引成千上万不愿注射胰岛素或者虽然愿意接受胰岛素治疗但却晕针的糖尿病患者。

    该药在控制血糖方面与注射胰岛素具有相同的疗效，美国食品药品监督管理局将仔细审查该药的有关资料，以确定长期吸入该药是否会对肺功能造成破坏。

    许多辉瑞观察人士详细，美国食品药品监督管理局会批准辉瑞的申请，因为近来因为肥胖和老龄化而导致的糖尿病患者数量显着上升。

    虽然顾问小组的决定并不具备绝对约束力，但美国食品药品监督管理局通常都会接受该小组的建议。

    与辉瑞联合研制该药的是药物输送系统专业公司Nektar Therapeutics (NKTR)和全球第一大胰岛素供应商Sanofi-Aventis (SNY)。胰岛素的吸入装置与哮喘吸入器类似。

    Caris & Co.分析师赵(Le Anne Zhao)预计，如获批准，到2010年Exubera全球效力可高达15亿美元。

    “我认为Exubera申请获得FDA通过的可能性是70%至80%，”赵指出。

    若获得批准，Exubera在不久将面临激烈的竞争。目前，礼莱公司(Eli Lilly & Co.) (LLY)与释药技术开发商Alkermes (ALKS)联合研制可吸入式胰岛素，并已经进入最後的实验阶段。Novo Nordisk也正在与合作伙伴Aradigm (ARDM)、Mannkind. (MNKD)等联合研制类似药物。

    周五，FDA顾问小组还将对必治妥-施贵宝的Pargluva进行审核。该药又被称做muraglitazar，主要用于治疗2型糖尿病，可有效控制血糖和甘油三酸脂。

    如获通过，百时美-施贵宝(BMY)将与默克公司(MEK)瓜分该药的利润，Pargluva将面临另外两种药物的竞争，分别是礼莱的Actos和葛兰素制药(GSK)的Avandia。

    赵指出，她预计到2010年Pargluva全球销量将到达30亿美元。

    不过分析师指出，Pargluva虽然在治疗糖尿病方面的疗效略好於Actos和Avandia，但该药导致水肿等心脏血管疾病的风险更大。

    因此分析师表示预计FDA对待Pargluva的态度可能十分谨慎。

    “我预计该药获得通过的可能性是50%，”赵指出，“如果FDA对该药亮了绿灯，也会要求对该药进行第IV阶段(上市後)的研究，并在药品标签上用粗体字标注其存在的风险警告。”

    李曼兄弟分析师巴特勒(Anthony Butler)预计FDA会通过该药的上市申请，但他估计可能性只比50%高一点点。

    他指出，Pargluva的疗效虽然比Actos或者Avandia好一些，但是大剂量服用该药存在的副作用也非常明显。

    巴特勒指出，Pargluva的副作用是个不容忽视的问题，因为在病人血糖水平没有得到有效控制前，医生通常会给病人开出大剂量的糖尿病药物。

    但巴特斯指出，如果Pargluva未能在周五获准上市，FDA可能会要求百时美━施贵宝等进行更多的安全性研究。

    “显然市场需要能够更有效得控制血糖的药物，”巴特勒指出，“我认为该药能够获得通过，因为它能给病人带来巨大的好处。”

法国赛诺菲—安万特公司日前宣布研制成功一种名为“来得时”的治疗糖尿病新药，这种新药为甘精胰岛素（rDNA源）注射剂，只需每日一次皮下给药，可用于治疗需要长效胰岛素来控制血糖的成人l型和2型糖尿病患者。研究显示，来得时可稳定、缓慢、长时间地吸收，在体内可维持24小时以上的相对恒定浓度与时间曲线。   


　　数据显示，与单纯使用口服降血糖药物治疗的患者相比，2型糖尿病人使用来得时并同时常规地口服抗糖尿病药物，血糖控制更为显著并且更早，同时低血糖发生率相似。数据显示，来得时可以在基础医疗和后续治疗过程中安全而有效地启动，达到控制血糖的目的。   


　　405名2型糖尿病患者参与了一项名为“用甘精胰岛素实现高血糖治疗的新策略”（INSIGHT）的大型医学调查研究，INSIGHT研究负责人之一Hertzel Gerstein评论说：“这些研究再次肯定了来得时可以帮助更多的2型糖尿病人达到血糖控制的目标水平，因此，在糖尿病患者中更早地加入甘精胰岛素治疗可能会更有益。调查数据同时显示，不论在初期治疗还是在后续治疗方案中，医生都可以放心且安全地为患者逐步调整甘精胰岛素的用量。”   713


　　美国糖尿病协会推荐糖尿病患者的最佳糖尿病控制应达到糖化血红蛋白HbA1c＜7％，即欧洲糖尿病策略小组和美国内分泌学会推荐的HbA1c目标值为6．5％以下。根据在雅典召开的第41届欧洲糖尿病研究学会年会上公布的数据：来得时严密监测的严格强化剂量调整方案，有助于更多患者成功地将HbAlc水平控制在7％以下。目前，全球有超过一亿的糖尿病患者，法国科学家认为，新的治疗糖尿病的长效制剂的问世，将帮助更多患者控制好血糖，并减少糖尿病带来的各种并发症。齐康网

美国加利福尼亚州研究人员最近研制出一种新型外用药水，能有效治疗糖尿病引发的脚部溃疡。
　　脚部溃疡是糖尿病并发症之一，它可能引发感染，严重时可能造成截肢。据英国《每日邮报》日前报道，美国俄勒冈州医生谢里尔-邦乔瓦尼通过临床试验发现，与碘酒和部分抗生素相比，上述新药水能更有效地治愈糖尿病患者的脚部溃疡，疗程可由原来的５０多天减至43天。而英国研究人员安德鲁·博尔顿说，从初步试验结果来看，新药水疗效理想。

　　这种药水的作用原理在于，它所含的分子能够“认出”侵入脚部组织的多种病菌，并通过在这些微生物的细胞壁上“打洞”将它们迅速杀死，但人体正常细胞不会受到新药分子的攻击。

　　报道说，这种药水可杀死梭状芽孢杆菌、大肠杆菌、沙门氏菌、结核杆菌等。由于杀菌较快，受损的脚部细胞可很快被修复，从而促使更多血液流向溃疡部位，使创面能较快愈合。

上海完全自主创新研制新药获得重大突破。国内第二个完全自主创新一类新药并且是“价格让老百姓可以接受”的治疗2型糖尿病的国产“谊生泰”有望两年后上市。

　　记者昨天从“谊生泰”的IIa期临床试验总结会上获悉，研制单位上海华谊集团介绍，国内一类创新西药除了青蒿素，“谊生泰”是第二个。  
  
  
目前用于治疗2型糖尿病的进口药，患者每天花的药费至少40元以上，贵的100元。而“谊生泰”将以一个让老百姓普遍可以接受的价格上市。

　　2型糖尿病是一种广泛而又严重危害人类身体健康的常见病。目前我国糖尿病患者已超过5000万。 中国医学健康网



可望成为治疗2型糖尿病的新一代药物“谊生泰”（rhGLP－1），日前获准进行一期临床试验。（２００７年什么礼物最抢手？）上海华谊（集团）公司对该研究拥有自主知识产权。  

    据统计，截至2000年，全球共有糖尿病患者1.35亿人。另据2001年底的一项调查，我国糖尿  
病发病率为3.6％，其中90％以上属2糖尿病。2糖尿病又被称为“非胰岛素依赖型糖尿病”，其临床表现症状大多与机体产生胰岛素抗性、自身分泌的胰岛素少或滞后等有关。目前治疗2型糖尿病以磺酰脲类药物为主，辅以双胍类、α－糖苷酶抑制剂等药物。  

    但磺酰脲类药物的促胰岛素分泌降糖作用不受生理条件控制，长期使用会因为胰岛素过度分泌导致胰岛β细胞衰竭。服用该类药物的2型糖尿病人每年约有10％由于治疗失效而改用其他类药物。英国一糖尿病研究权威机构指出，治疗2糖尿病的理想新药应该具有延缓、阻止甚至逆转β细胞功能衰退的作用。  

    据悉，“谊生泰”是一种人源性活性多肽化合物。根据国外相关研究，与已经面世的治疗糖尿病药物相比，这一类肽具有可安全使用；有助于治疗胰岛素抗性；抑制胰高血糖素分泌；延缓胃排空，帮助病人减轻体重；对磺酰脲类药物无效的患者仍然有效；改善患者糖化血红蛋白、果糖胺等中长期生化指标；能促进胰岛β细胞的增生等7个特点。

1）美国罗氏大药厂（Hoffman-La Roche）发表了一项新的研究结果显示，一种能够活化葡萄糖代谢酶（glucokinase）的化合物，可能可以有效地治疗第二型糖尿病。这份发表在7月份《科学》（Science）期刊的报告指出，Vanderbilt大学医学中心的Mark A. Magnuson博士自1985年以来就试图将这个关键酶的基因挖掘出来，当时只晓得这个酶和葡萄糖的代谢有密切的关系。后来研究人员发现，在第二型糖尿病患的身上，导致血液中葡萄糖浓度居高不下的原因，就是这个酶失去作用所致。
　　参与计划的科学家表示，这个关键性的蛋白质，是胰脏所制造出来很重要的葡萄糖感应器（glucose sensor），它不但会影响胰岛素的生成，也同时影响肝糖的储存作用。研究人员在找到基因后，配合罗氏药厂现有的化学结构物数据库，终于找到一个具有活性的药物，可以活化因病变而失活的蛋白质。相关人员指出，该药物虽然尚未完成临床测试，但确实替目前还没有有效药物的糖尿病，带来一线希望。
（2）纽约(ap)-美国食品及药品管理局星期二批准了布里斯托-梅厄施贵宝公司开发的一种治疗糖尿病的新药glucovance，它可帮助患者控制血糖，比一些现有的药物更为有效。由于下个月布里斯托-梅厄将失去其用于治疗糖尿病的拳头产品格华止（glucophage）的专利保护权，因此此项批准来的正是时候。格华止在去年销售额达13亿美元，是该公司最畅销的药物。glucovance是格华止和一种普通的糖尿病药丸metformin的混合制剂，主要用于治疗ii型糖尿病和糖尿病发作的成人。分析家们估计glucovance每年的销售额至少在9亿美元。一项由布里斯托-梅厄资助的对800名患者进行的研究发现glucovance较单独使用glucophage或metformin对降低患者的血糖更为有效。在六月美国糖尿病协会举办的会议上研究人员汇报了这一结果。施贵宝公司并没有就glucovance与另两种更新的药物即史可必成公司（smithkline beecham）的avandia和礼来公司（eli lilly）的actos进行任何的对比试验。礼来公司与日本一家制药公司takeda合伙销售actos。
在服用glucovance的病人中2/3以上达到ada推荐的血糖浓度。根据布里斯托-梅厄全球药品部的总裁richard j.lane的说法，glucovance代表了一种治疗ii型糖尿病的新方法。\希望这种新药的出现能够改变治疗范例，使美国15，000，000糖尿病患者收益。
glucovance最常见的副作用为腹泻、恶心、胃不适。较少发生的副作用有低血糖症如头晕、头昏、颤抖、饥饿等。
在罕见病例中，glucovance偶尔引起乳酸性酸中毒，对一半以上的此种患者而言可以是致命的。乳酸性酸中毒主要发生于那些肾脏功能不正常的患者中，因此如果有肾脏疾病则不能服用这种药物。
（3）由湖南正清制药股份 有限公司研制的治疗糖尿
病新药“安多诺平”，为糖尿病患者
提供了一种中西医结合、标本兼治的
新成药。
在由国家中医药管理局、中国中
西医结合学会糖尿病专业委员会主办

的此次研讨会上，与会专家一致认为该药的研制 成功“标志中国治疗糖尿病的研
究已经走在世界前列”。
该药主要成分由中药人参、黄连、天花粉、黄芪等多味中药和第二代口服
磺脲类降糖药格列笨脲等组成，具有益气养 阴、清热泻火、益肾缩尿、降血糖
等功能。
与会专家称，该药依据先进的生物化学理论，组方科学，工艺先进。其西
药成分能使患者迅速平稳血糖，消除病症； 其中药成分可全面调理机体机能，
恢复患者自身生理功能。该药所含的酪氨酸磷酸酶消解因子直接针对糖尿病发病
的根本原因 ，从酶水平上阻止了糖尿病发生的生化过程。因此该药真正达到了
新药“更安全、更有效、更方便”的要求。
国家药品监督管理局、国家卫生部新药评审委员会、国家药典委员会、中
国中医药学会、中华医学会，以及中国中医研究院、北京协和医院、北京中医药
大学的三十余位专家学者出席了研讨会。《中新社》
以上几个方面仅供参考。

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轩辕孤坟 圣贤
　美国罗氏大药厂（Hoffman-La Roche）发表了一项新的研究结果显示，一种能够活化葡萄糖代谢酶（glucokinase）的化合物，可能可以有效地治疗第二型糖尿病。
　　这份发表在7月份《科学》（Science）期刊的报告指出，Vanderbilt大学医学中心的Mark A. Magnuson博士自1985年以来就试图将这个关键酶的基因挖掘出来，当时只晓得这个酶和葡萄糖的代谢有密切的关系。后来研究人员发现，在第二型糖尿病患的身上，导致血液中葡萄糖浓度居高不下的原因就是这个酶失去作用所致。
　　参与计划的科学家表示，这个关键性的蛋白质，是胰脏所制造出来很重要的葡萄糖感应器（glucose sensor），它不但会影响胰岛素的生成，也同时影响肝糖的储存作用。研究人员在找到基因后，配合罗氏药厂现有的化学结构物数据库，终于找到一个具有活性的药物，可以活化因病变而失活的蛋白质。相关人员指出，该药物虽然尚未完成临床测试，但确实替目前还没有有效药物的糖尿病，带来一线希望。

体缺乏胰岛素会引起血液中葡萄糖含量急剧波动，从而引发糖尿病，进而导致心血管疾病、肾衰竭、失明等并发症甚至死亡。控制糖尿病的重要目标之一是延缓和减少慢性并发症的发生，而餐后血糖与糖尿病慢性并发症有很强的相关性。对于一些糖尿病患者而言，餐前通过注射胰岛素或者服用其他药物等来降低血糖是一种较为有效的方法。但是传统的药物基本上都有见效慢、药效过长等问题，也就是说，患者需要在就餐前提早较长的时间服用药物；而当其血糖降低到适度程度后，药物的降糖效果可能会持续作用，容易导致低血糖的出现。

　　据美国礼来公司介绍，为改进上述药物的缺点，科学家多年前就开始研究通过改变人胰岛素的化学结构，以得到效果更理想的人胰岛素类似物。通过交换人胰岛素B链上两个氨基酸的位置，即赖氨酸和脯氨酸的位置，科学家在大约10年前就得到了更加接近人体生理胰岛素分泌效果的化合物。该公司据此研发出一种起效更快、作用时间更短的药物“优泌乐”。据悉，目前全球有120多万患者使用该药物，该药物成为全球应用最广泛的人胰岛素类似物之一。这种药物也已于近期开始在国内上市销售。

英国科学家将首次在人类身上测试一种糖尿病疫苗，标志着糖尿病治疗方法出现突破。疫苗预计在10年内正式推出，取代过去80年来医治糖尿病的唯一方式——注射胰岛素。疫苗可预防糖尿病高风险者患病或阻止新患者病情恶化，但长期病患者注射疫苗不会改善病情。

    科学家已邀请18名甲型糖尿病患者明年8
月接受测试，如果测试成功，下一步将会进行为期18个月的全面临床试验。甲型糖尿病患者多是40岁以下，他们身体完全无法制造胰岛素，必须每天注射胰岛素以维持生命。乙型则是最常见糖尿病类型，因胰脏无法分泌足够胰岛素引发，过肥者得病风险尤其高。
    新疫苗由布里斯托大学与伦敦大学国王学院合作研制。研究人员为老鼠注射疫苗后，发现它成功阻止身体破坏制造胰岛素的细胞，并可防止患糖尿病的动物以后复发。   扬子晚报

本报讯 近日，中科院上海药物所所长，国家“９７３”计划首席科学家、中科院院士陈凯先在第八届海内外生命科学论坛上报告指出，计算机与化学合成、生物测试结合，构成后基因组时代新药研究的新策略。他们建立了基于国产超级计算机的大规模虚拟筛选新药系统，目前已捕获数个具有显著胰岛素增敏作用的先导化合物，为有效治疗２型糖尿病展示了新的诱人前景。

　　到目前为止，人们只是针对大约５００种疾病治疗靶标，筛选了大约只占现有２０００多万种有机化合物中１０％的化合物。同时，生物学研究的进展，特别是人类基因组测序计划的完成，又为疾病治疗提供了约６００～１５００个潜在靶标。陈凯先院士介绍说，近年兴起的高通量筛选使对大量化合物进行实验测试有了可能，但其存在假阳性和化合物样品来源有限等问题。依靠超级计算机的强大计算能力，开展大规模虚拟筛选，然后进行药理测试，其“命中率”将大幅提高。

　　陈凯先院士等在超级计算机上对大约２４０万个小分子化合物进行了筛选，得到７６个具有较强结合活性的化合物。进一步的生物测试结果表明，其中有３个化合物激动（受体）的活性高于现有格列酮类糖尿病治疗药物。随后，他们利用自己建立的胰岛素增敏剂临床前动物实验体系，进一步评价虚拟筛选发现的活性化合物，发现化合物Ｔ３２和Ｔ３３对相关细胞的促分化能力强于或类似于格列酮类药物；Ｔ３３具有显著的胰岛素增敏作用。

来自天然植物的治疗糖尿病的抑制剂－－蛋白酪氨酸磷酸酯酶１Ｂ抑制剂，最近被我国科学家找到。

　　中科院上海药物研究所国家新药筛选中心发现的这一抑制剂，可用于治疗因胰岛素抵抗引起的糖尿病、肥胖症及其并发症。

　　据介绍，蛋白酪氨酸磷酸酯酶１Ｂ在胰岛素信号传导过程中起重要的负调节作用，因此在糖尿病患者体内往往含量很高，只有将其控制在一个正常的范围，糖尿病的症状才会明显改善。

　　国家新药筛选中心胡立宏博士等研究人员一直在寻找治疗糖尿病的新药。他们从山茱萸这一植物中找到的抑制剂，对蛋白酪氨酸磷酸酯酶１Ｂ抑制效果十分明显。实验证明：加入这种抑制剂后，蛋白酪氨酸磷酸酯酶１Ｂ的量可得到明显控制，或控制在正常的范围。

　　胡立宏博士这项发明成果已申请专利。据介绍，由于该抑制剂来源于天然产物的衍生物，其母体是熊果酸、齐墩果酸等临床上已使用过的药物，因此毒性非常小。如果将这种抑制剂早日制成治疗糖尿病的药物，不仅安全，而且价格非常便宜。