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二、双胍类:适用于II型、肥胖的患者
双胍类药主要不刺激胰岛素分泌,它的作用主要是什么呢?它是让你身体里面的胰岛素在细胞水平的利用上能够提高,所以呢你同样在打胰岛素,你原来利用得不 好,用了双胍类以后呢,它就可以利用好了,所以双胍类药不会引起低血糖。双胍类药一般适用于II型糖尿病肥胖的病人,肥胖类病人用药首选双胍类药。或者用 降糖灵,或者用二甲双胍。那有人会问了,究竟这两种药哪种好?降糖灵比较便宜,但是它的副作用相对大一些,二甲双胍比降糖灵稍微贵一点,它的副作用就 会比降糖灵少了很多。所以有条件的话应该用二甲双胍为好,双胍类的用药由于它对胃肠道有点刺激,所以刚开始用药的时候,一般主张一顿饭吃一半,喝一点汤,把药送进去,为什么这样做呢,因为你胃里已经有饮食了,这样它就减少对胃的刺激,或者你吃饭中间忘了你吃饭了以后立马把药吃进去,这是双胍类用药的规定。
其作用机理为增加外周组织对葡萄糖的利用,抑制肠内葡萄糖的吸收,抑制肝糖输出,增加胰岛素敏感性。主要有苯乙双胍和二甲双胍两种,苯乙双胍因其可引起严重的乳酸性酸中毒已很少使用。在二甲双胍应用时要注意避免在有低氧血症,如呼吸衰竭、严重的心力衰竭的情况下使用;在肝肾功能不全的患者也要避免使用。
双胍类降糖药的作用方式与磺脲类完全不同,它们不刺激胰岛素的分泌,而是抑制食欲及肠壁对葡萄糖的吸收,加强外周组织对葡萄糖的摄取和利用,抑制糖分从肝和肾的再生。另外双胍类降糖药还能增强胰岛素与其受体的结合及作用(即一定的胰岛素增敏作用)。
4种情况可放心用
⑴经饮食控制和体育锻炼,血糖仍未降到满意水平者。
⑵肥胖的高血糖患者。因为这类患者服用这类药物不会使体重进一步增加,而且还有点减低体重的功效,有人甚至认为双胍类降糖药可用于糖耐量损害者及肥胖的治疗。
⑶可以与磺脲类降糖药、葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑二酮类和胰岛素合用,加强降糖力度。同时可以加用双胍类降糖药以减少胰岛素的用量。
⑷年龄不太大、肝肾功能问题不大,而且没有发生酮症危险的患者。
4大副作用仔细瞧
⑴乳酸性酸中毒。双胍类降糖药,尤其是降糖灵的最严重的副作用就是乳酸性酸中毒。当降糖灵的剂量大于每日150毫克时,就会使体内乳酸的生成量有所增加。老年人,或者年龄虽然不太大,但心血管、肺、肝、肾有问题的糖尿病病患者,由于体内缺氧,乳酸的生成增多,而其代谢、清除发生障碍,容易发生乳酸性酸中毒,这类患者如服用较大量的降糖灵,发生乳酸性酸中毒的危险性就明显增大。
⑵消化道反应。表现为食欲下降、恶心、呕吐、口干、口苦、腹胀、腹泻等,降糖灵引起胃肠道症状的可能性比二甲双胍大,其程度也比二甲双胍严重。
⑶肝、肾损害。对于肝功能不正常,转氨酶升高的糖尿病患者,或是肾功能不好,尿蛋白持续阳性,甚至血中肌酐和尿素氮等堆积、升高的患者,双胍类降糖药有使肝、肾功能进一步变坏的危险,最好不用。
⑷加重酮症酸中毒。降糖灵能促进酮体的生成,所以有酮症酸中毒或酮症酸中毒倾向的糖尿病患者不宜用之。
双胍类降糖药适用于1型、2型糖尿病患者。但1型糖尿病患者及重度的2型糖尿病患者,不能单独使用此类药物治疗,而应与其他类降糖药物联合使用。伴有以下病症的糖尿病患者,应禁用双胍类降糖药:(1)伴有肝肾功能损害、慢性胃肠病、消瘦及有黄疸病的人;(2)孕期及产后的女性糖尿病患者;(3)服用双胍类药物后,有严重恶心、呕吐、腹痛、腹泻等消化道症状者;(4)有严重并发症(如酮症酸中毒、高渗昏迷等)的糖尿病患者;(5)嗜酒及长期服用西米替丁的患者。
1.降糖灵(苯乙双胍)
降糖灵作用的特点是:(1)它可以使病人的食欲减退;(2)它可以抑制病人肠道对葡萄糖及氨基酸的吸收;(3)降糖灵可以抑制病人脂肪的生成。因此,降糖灵具有减轻病人的体重和降低病人血糖的作用。因降糖灵的副作用较大,现已很少使用。
苯乙双胍(降糖灵)是一种老的双胍类降糖药,在国内知名度很大(代号是DB1)。口服降糖灵后很容易吸收,2~3个小时就达到高峰,半衰期为3个小时, 6~7个小时就从肾脏排出了,所以效果持续的时间不长。降糖灵单独使用不会引起低血糖症,它的主要副作用是可能引起乳酸性酸中毒。
另外,降糖灵对肝脏和肾脏要求也较高,所以欧洲和美国已不再给糖尿病患者服用它了。但在我国,目前降糖灵还未被淘汰,但要本着小剂量(每天最多吃3片)、勤观察的原则,而且年纪太大的人就不要再用降糖灵了
2.降糖片
降糖片的作用特点与降糖灵相似。但其副作用只有降糖灵的五十分之一。降糖片对病人餐后的血糖有显著的降低作用。因降糖片还具有降低病人的血脂和减轻病人体重的作用,故它能防治糖尿病的并发症,为2型糖尿病肥胖患者的首选降糖药。目前,在国外,降糖片是唯一被应用的双胍类降糖药。
3.盐酸二甲双胍片
盐酸二甲双胍片的作用特点是:它可以增强人体组织对胰岛素的敏感性;它可以减少胃肠道对葡萄糖的吸收,以起到减轻病人体重及降糖的作用。(1)由于盐酸二甲双胍是在进入人体的小肠后才能被溶解、吸收,所以它对胃肠道的刺激作用较轻。这使得更多的糖尿病患者能够接受盐酸二甲双胍的治疗。(2)由于盐酸二甲双胍片是在小肠内被溶解吸收的,因而减少了胃酸对它的损耗。故它比普通同类片剂的利用度高,增强了其降糖的作用,使它能够更有效地控制病人餐后的血糖浓度。
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三、**** 苯甲酸衍生物 (非磺脲类胰岛素促泌剂):适应于基础血糖正常的患者
起效快,服药后立即可以进餐,在餐后1小时血糖高峰时,刺激分泌的胰岛素也同时达到高峰,能有效地控制餐后高血糖。而且,该药作用时间短,当餐后2小时血糖下降后,该药的作用已基本消失,此时胰岛素分泌的量也相应减少,这就避免了下餐前低血糖。
格列奈类药起效快,刺激餐后胰岛素的分泌类似正常人,但作用时间短,餐后2小时以后基本无作用,不会刺激基础胰岛素的分泌。因此,使用格列奈类药物必须在基础血糖正常时才能使用,否则,如果基础血糖高,餐后血糖永远不会下降到正常水平,就像在水位高时,把船的桅杆砍得再低,船也不会下降,当水位下降后,船的桅杆还高,再砍桅杆一样
服药剂量:从小剂量(每天1片)开始试用,根据血糖监测情况逐渐加量至血糖正常。
为餐时血糖调节剂,能快速短效促胰岛素分泌,使血中胰岛素水平不会太高,适合餐后血糖高者。有瑞格列奈和那格列奈两种。
此类药物适用于2型糖尿病患者。但下列患者禁用:(1)并发糖尿病酮症酸中毒的患者;(2)1型糖尿病患者;(3)伴有肝肾功能严重受损的糖尿病患者;(4)处于孕期或哺乳期的女性糖尿病患者 常用的属于非磺脲类促胰岛素分泌剂的药物有以下几种:
1. 瑞格列奈 (诺和龙,孚来迪)
口服给药后迅速经胃肠道吸收入血,15min起效,1h内达峰值浓度,半衰期仅1h左右,约经4h基本代谢清除。如在餐前服药,刺激B细胞在餐时快速分泌 胰岛素,可有效控制餐后高血糖。而在两餐之间,瑞格列奈并不刺激胰岛素释放,对控制全日平均血糖水平、减少并发症、保护胰岛的正常B细胞有重要意义。 92%随胆汁进入消化道经粪便排出,其余8%经尿排泄。且适用于糖尿病肾病患者。
最佳服用剂量为120毫克,于每餐前10分钟服下。作用与效能与瑞格列奈相似,但低血糖的发生率更低。
诺和龙,它能刺激胰岛素分泌,它的优点是什么呢?你吃饭的时候吃它,不吃饭不吃,为什么呢?就是它不要求你饭前半小时服用,饭前半小时服用操作不好操作,你说我正在谈判,我十二点要吃饭了,十一点半我吃药,可是你十二点半谈判还没谈完呢,我饭还没到口,我药已经发挥作用了。这时候我就要低血糖了。那么这个诺和龙呢?它是一吃进去以后,很快就起作用,那么它作用时间又短暂,不大容易引起低血糖。也不会造成人肥胖,所以这是一类新的药。
诺和龙的作用特点是:(1)它能促进胰岛素从胰岛β细胞内快速释放,以起到降低血糖浓度的作用。(2)该药主要通过胆汁排泄,无肾毒性作用。故伴有肾功能不全的糖尿病患者可选用诺和龙。(3)服用此药的原则是“进餐服药,不进餐不服药”。它能把进餐与治疗结合起来,仅在需要时发挥其刺激胰岛素释放的作用。故它能减少病人低血糖的发生率。
孚来迪和诺和龙一样(国产,价格便宜些),是一种餐时血糖调节剂。它能纠正病人异常的胰岛素分泌模式,能模拟生理性胰岛素的分泌模式,能有效地控制病人的血糖浓度。伴有肾功能不全的糖尿病患者也可选用孚来迪治疗。
【亚莫利】每天服用一次,可控制24h血糖,但该药没有峰值,适合胰岛功能尚可的人服用,如果餐后血糖控制不好,应服用【孚来迪】,【孚来迪】是餐时血糖调节剂,起效快、作用时间短,服用后能迅速控制餐后高血糖。
1.肾功能不良患者慎用,营养不良患者应调整剂量。
2.同其它大多数口服促胰岛素分泌降血糖药物一样,瑞格列奈片也可致低血糖。
3.与二甲双胍合用会增加发生低血糖的危险性。如果合并用药后仍发生持续高血糖,则不宜继续用口服降糖药控制血糖,而需改用胰岛素治疗。
4.在发生应激反应时,如发热、外伤、感染或手术,可能会出现显著高血糖。
5.瑞格列奈片尚未在肝功能不全的患者中进行过研究。也未在18岁以下或75岁以上的患者中进行过研究。故肝功能不全的患者审用。
6.患者必须慎用,不进餐不服药,同时避免开车时发生低血糖。
2. 那(瑞)格列奈 (唐力、唐瑞、万苏欣)
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[ 本帖最后由 jingwang 于 2007-9-11 07:16 AM 编辑 ]
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