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标题: 降糖西药
kewang
大专

降糖西药

1 磺脲类药物
第一代磺酰脲类药物:
甲磺丁脲(Tolbutamide)
氯磺丙脲(Chlorpropamide)
妥拉磺脲(Tolazamide)
醋磺已脲(Acetohexamide)
第一代磺酰脲类药物因其副作用较大,现在基本被淘汰。

第二代磺酰脲类药物:
格列本脲 (Glibenclamide)
格列齐特(Gliclazide)
格列吡嗪(Glipizide)
格列喹酮(Gliquidone)

第三代磺酰脲类药物:
格列美脲等(Glimepiride)

2 双胍类药物:
苯乙双胍(Glimepiride)
丁双胍(Glimepiride)
以上两种由于容易产生严重的乳酸酸中毒,国外已经彻底禁用。
二甲双胍(Metformin)

3 α-葡萄糖苷酶抑制剂:
阿卡波糖(Acarbose)
伏格列波糖(Voglibose)

4 噻唑烷二酮类药物:
曲格列酮(Troglitazone)
1997年在美国上市,但已出现与该药有关的急性肝功能衰竭引起的死亡。欧洲已宣布停止使用该药,在美国已不再批准作为单方药治疗。
吡格列酮(Pioglitazone)
罗格列酮(rosiglitazone)

5 格列奈类药物:
瑞格列奈(Repalinide)
那格列奈(Nateglinide)

http://bbs.tnbz.com 2006-8-23 09:56 PM


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低血糖
tnb123
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发表于 2006-8-24 01:24 AM 资料 个人空间 短消息 加为好友
楼上从“糖尿病123医疗信息网”摘下来也不注个出处?

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2型糖尿病
kewang
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发表于 2006-8-25 09:03 PM 资料 个人空间 短消息 加为好友

常用口服降糖药物及特点

转自《糖尿病之友》

    一、磺脲类药物

    此类药物主要是刺激胰岛B细胞分泌胰岛素,还可以增加外周组织和肝脏对胰岛素的敏感性。

    目前,临床常用的磺脲类药物有第一代的D860;第二代的优降糖、达美康、美吡哒、克糖利和糖适平等;第三代的格列美脲。

    特点:

    优降糖的作用最强,且半衰期长,≥70岁的老年糖尿病病友应慎用,以免发生严重低血糖。

    达美康因同时具有抑制血小板聚集的作用,故在降糖治疗的同时,有利于防治糖尿病引起的血管并发症。

    美吡哒的作用强度仅次于优降糖,但半衰期较短,是一种较强效且安全的降糖药。

    糖适平95%经胆道排泄,故轻度肾功能不全的糖尿病病友可以选用糖适平。

    格列美脲对部分继发性磺脲类药物失效的2型糖尿病病友仍然有效,尤其是与胰岛素合用时,可减少胰岛素用量。

    应用时的注意事项:

    磺脲类药物应从小剂量开始,尤其在老年病友中,应同时密切监测血糖。磺脲类药物以餐前半小时服用疗效最佳。

     任一磺脲类药物的每日用量不应超过其最大用量(优降糖≤15mg/日;达美康≤240mg/日;美吡哒≤30mg/日)。

    在高血糖得到纠正后,胰岛B细胞可能恢复对葡萄糖刺激的反应性,应及时调整磺脲类药物的剂量,以尽量避免低血糖反应的发生。

    同一病友一般不同时联合应用两种磺脲类药物,但可与双胍类或α-葡萄糖苷酶抑制剂如拜糖平合用而加强其降糖效果,也可与胰岛素增敏剂如文迪雅或胰岛素联合应用,避免出现继发性失效。

    副作用:

    主要为低血糖、消化道反应。运动过量或药物剂量过大易诱发低血糖反应,尤其多见于老年人。消化系统副作用有消化不良、恶心、胆汁淤积、黄疸和肝功能损害。造血系统以白细胞减少较多见。皮肤表现有瘙痒和皮疹等过敏反应。联合治疗时应注意严重低血糖的发生。

    二、双胍类药物

    此类药物可改善外周组织和肝脏对胰岛素的敏感性,减少肠道对葡萄糖的吸收,抑制肝脏糖原异生(编者注:由非糖物质转变为葡萄糖和糖原的过程称为糖异生作用),增加外周组织利用葡萄糖。

    常用双胍类降糖药包括:苯乙双胍(降糖灵);二甲双胍 (不同厂家生成的二甲双胍有不同的名称,如降糖片、美迪康、迪化糖锭、格华止等)。

    降糖灵有导致乳酸酸中毒的危险,在欧美国家已被淘汰和停止使用。
    二甲双胍因其水溶性增加,不易在体内蓄积,致乳酸酸中毒的发生率及危险性大为减低。现已被广泛接受为轻、中度2型糖尿病病友,特别是肥胖病友的首选抗高血糖药物。

    二甲双胍的优点:

    1.降糖作用明显,效果与剂量有关,存在剂量-效应关系。每日最小有效剂量为0.5g,最佳剂量2.0g,最大剂量2.5g。单用该药,一般不会引起低血糖。
    2.在治疗剂量内,二甲双胍很少诱发乳酸性酸中毒。
    3.应用范围广,肥胖、血胰岛素明显高者应优先考虑使用。
    4.不增高血胰岛素水平,不增加体重,可保护胰岛B细胞功能。
    5.对于2型糖尿病前的阶段——IGT(葡萄糖耐量减低)有干预作用,可阻止或延缓部分人群由IGT状态进入糖尿病阶段。
    6.具有降低胆固醇、甘油三酯的作用。
    7.二甲双胍可以和磺脲类药物、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮衍生物类、促胰岛素分泌剂及胰岛素联用。

    二甲双胍的副作用:

    二甲双胍的不良反应主要发生在肠道中,20%~30%的病友会出现不良反应,包括食欲下降、口腔中有金属的味道、恶心、腹痛、腹胀、腹泻。经过一段时间的治疗后,这些不良反应通常会自行减弱。如果从低剂量开始逐渐增加剂量,或选择在进餐或进食后服药,可以减轻上述症状。二甲双胍导致乳酸酸中毒少见。但肝肾功能不全、心衰、严重贫血、缺氧状态时,则禁用双胍类药物。

    三、α-葡萄糖苷酶抑制剂

    此类药物可竞争性和可逆性地抑制肠系膜刷状缘的α-葡萄糖苷酶,延缓碳水化合物在消化道的吸收速度,降低餐后血糖升高幅度。

    特点:

    在降低血糖时,不刺激胰岛素分泌。
    尚可降低血胰岛素、甘油三酯和胆固醇水平。
    主要用于以餐后血糖升高为主的2型糖尿病病友,尤其是肥    胖及老年人。
    单独使用不引起低血糖。
    可与磺脲类、双胍类或胰岛素联合应用。
    可使IGT发展为糖尿病的率下降。

    副作用:

    主要为消化道反应,肠道中未被吸收的碳水化合物经细菌发酵,导致腹胀、腹痛、腹泻。不易引起低血糖,但与磺脲类降糖药物或胰岛素联合应用时,仍能发生低血糖反应。因此类药物具有延缓碳水化合物在消化道的吸收速度的作用,所以一旦发生低血糖反应,处理时则必须口服葡萄糖,不能口服其他糖类及碳水化合物食物。

    四、噻唑烷二酮衍生物类

    噻唑烷二酮类药物是一种新型的改善胰岛素抵抗类药物,可以增加肝脏、肌肉、脂肪组织对胰岛素的敏感性,提高胰岛素活性,达到降低血糖的作用。还可以降低甘油三酯和LDL(低密度脂蛋白)水平,增加HDL(高密度脂蛋白)水平,改善血脂异常。还有抗氧化、降低舒张压和减少微量白蛋白尿的作用。

    现在临床常用的制剂有:罗格列酮(国内常用的商品名为文迪雅)、吡格列酮(国内常用的商品名为艾丁)等。

    特点:

    单独使用该类药物,低血糖的发生率较低。
与磺脲类联合使用可明显改善磺脲类药物失效的病友的血糖控制。
    也可与其他类型的降糖药联合应用。

    副作用:

    此类药物的主要副作用是水肿和血容量增加,但一般较轻。长期使用应定期观察肝功能。有肝病和心功能不全者不宜用。

    五、促胰岛素分泌剂

    促胰岛素分泌剂又称餐时胰岛素分泌剂,是一种模拟生理性胰岛素分泌的新型降糖药。瑞格列奈(诺和龙)、那格列奈即属于该类药物。

    特点:

    起效快、清除也快、低血糖发生率低。
    仅需餐前服用,不进餐则不用服药,非常灵活。
    在两餐之间,不刺激胰岛素释放,对控制全日平均血糖水平、减少并发症、改善胰岛B细胞功能有一定意义。
    该药相对安全,老年糖尿病病友及轻度的糖尿病肾病者也适用。
    和二甲双胍合用有协同作用,与胰岛素增敏剂合用药效增强。

    副作用:

    不良反应有轻度的低血糖反应、胃肠道功能紊乱。严重肝肾功能不全者禁用。

    几种降糖药物的联合应用举例

    1.磺脲类与双胍类联合使用 一般的原则是:肥胖者首选双胍类药物,非肥胖者可选用磺脲类药物。当使用磺脲类药物失效时,加用双胍类药物可使1/2~1/3的病友在数年内的血糖控制尚满意,还可以减轻磺脲类引起的体重增加。但是应注意,磺脲类药物可导致肥胖病友体内胰岛素水平更高。

    2.磺脲类与α-葡萄糖苷酶抑制剂联合使用 当使用磺脲类药物时血糖控制不满意或仅餐后血糖高时,加用α-葡萄糖苷酶抑制剂(餐时服用),可使餐后血糖下降,两者联用可改善胰岛B细胞的功能。未发现α-葡萄糖苷酶抑制剂对磺脲类药物的药代动力学产生影响。

    3.双胍类与α-葡萄糖苷酶抑制剂联合使用 这一方案比较适合肥胖的糖尿病病友,除了减轻体重以外,可以改善胰岛素抵抗,但应注意,这可能会使胃肠道副作用出现的几率加大。

    4.磺脲类与噻唑烷二酮衍生物类联合使用 可明显改善磺脲类药物失效病友的血糖控制,还可明显降低病友血浆胰岛素水平。对有高胰岛素血症的病友,使其胰岛素水平下降尤为明显。但在联合使用时,要注意可能会出现低血糖,应减少磺脲类药物的剂量。

    5.双胍类与噻唑烷二酮类联合使用 研究证实,在使用二甲双胍的基础上加用罗格列酮,其胰岛素敏感性亦有提高,可使糖化血红蛋白进一步降低。

    6.促胰岛素分泌剂与双胍类药物的联合使用 促胰岛素分泌剂对就餐时间的血糖波动有更明显的降低作用,而双胍类药物则对空腹血糖水平作用更大。研究表明:两者合用可明显降低血糖而对体重无影响,发生低血糖事件比磺脲类与双胍类药物合用少。

    7.噻唑烷二酮类药物可以和α-葡萄糖苷酶抑制剂联合使用,但所需费用相对较高。

    8.还有其他一些方案,在此不一一叙述。

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